Para las personas que padecen dolor crónico, los tratamientos disponibles más efectivos son los opioides, pero uno de sus principales problemas es que son altamente adictivos. Ahora, un nuevo estudio podría eliminar los efectos no deseados en estos analgésicos para ayudar a que millones de personas en el mundo puedan tener una mejor calidad de vida.
Investigadores del Hospital Universitario Charité de Berlín han descubierto una nueva forma de desarrollar analgésicos. El equipo de investigadores utilizó la simulación computacional para analizar las interacciones en los receptores de opioides – los sitios de acoplamiento de analgésicos en las células.
Al ser utilizada en un modelo animal, el prototipo de una molécula de tipo morfina fue capaz de producir alivio de dolor sustancial en los tejidos inflamados. Sin embargo, los tejidos sanos no se vieron afectados, lo que sugiere que los efectos secundarios graves asociados actualmente con este tipo de analgésicos podrían ser evitados.
Los opioides son una clase de analgésicos fuertes. Se utilizan principalmente para tratar el dolor asociado con el daño tisular y la inflamación, como el causado por la cirugía, daño a los nervios, artritis o cáncer. Los efectos secundarios comunes asociados con su uso incluyen somnolencia, náuseas, estreñimiento y dependencia y, en algunos casos, paro respiratorio.
Con la ayuda de las innovadores simulaciones computacionales, los investigadores consiguieron analizar las moléculas parecidas a la morfina y su interacción con los receptores opioides.
De ésta forma consiguieron identificar exitosamente un nuevo mecanismo de acción, que es capaz de producir alivio del dolor únicamente en los tejidos que lo requieren – aquellos que han sido afectados por la inflamación.
La importancia de ésta investigación es que ahora será posible tratar el dolor por inflamación postoperatoria y crónica sin los efectos secundarios, mejorando notablemente la calidad de vida de los pacientes.
Esto significa que sólo produce alivio del dolor en tejidos lesionados y sin causar depresión respiratoria, somnolencia, riesgo de dependencia o estreñimiento.
Después de diseñar y sintetizar el prototipo de la droga (llamado NFEPP), los investigadores lo sometieron a pruebas experimentales. Simularon una concentración aumentada de protones, imitando así las condiciones ácidas encontradas en los tejidos inflamados. “Podemos demostrar que la protonación de los fármacos es un requisito clave para la activación de los receptores opioides”, concluyen los autores.
Sus hallazgos, que también pueden aplicarse a otros tipos de dolor, pueden incluso encontrar aplicación en otras áreas de la investigación de receptores. Por lo tanto, los beneficios de una eficacia mejorada del fármaco y tolerancia no se limitan a analgésicos, sino que pueden incluir también otros fármacos.
Los resultados han sido publicados en la revista Science.
Fuente: muyinteresante